Szegeden a Gyógyszerészi Kémia tárgyat először a Ferencz József Tudományegyetem Vegytani Intézetében oktatták. Ezt az intézetet 1924-ben kettéválasztották, amikor a szerves kémia és gyógyszerészi kémia tárgyak oktatása az I. sz. Vegytani Intézetbe, Széki Tibor professzorhoz került.
1938-ban Bruckner Győző lett az akkor már Szerves és Gyógyszerészi Vegytani Intézet vezetője. Ebből a tanszékből vált ki 1947-ben a Gyógyszerészi Vegytani Intézet, amikor a gyógyszerészi kémiai oktatást 1935 óta ellátó Kőszegi Dénes kapott megbízást az új Intézet vezetésére. Ekkor a gyógyszerkincs többnyire még szervetlen vegyületekből állt, ezért ezek előállítása és analitikája képezte a tananyag nagy részét, illetve az Intézet kutatási területét is. Az organikus gyógyszervegyületeket a régi helyről az új tanszékre került, Vinkler Elemér magántanár adta elő, aki később, 1963-1979 között a Gyógyszerészi Vegytani Intézet igazgatója lett. Vinkler professzor a klasszikus szerves kémia alapos ismerője volt és kénorganikus kémiai kutatásai révén vált ismertté. Az intézeti kutatási profil tehát 1964-től szintetikus preparatív szerves kémiai jellegűvé alakult át. Így oktatása és kutatása a nemzetközi irányzattal összhangba került, mert akkorra már nyilvánvalóvá vált, hogy a jövő az organikus gyógyszervegyületeké.
Az Intézet elnevezése 1997-ben Gyógyszerkémiai Intézet lett, ami jellemzően mutatja, hogy 1979-1998 között, Bernáth Gábor intézetvezetői működése alatt, a kutatási és oktatási profil a szintetikus preparatív szerves kémiai jellegű gyógyszerkutatás irányába fejlődött és az oktatásban is a korszerű térkémiai szemlélet kapott kiemelt hangsúlyt.
Az 1998 óta tanszékvezető Fülöp Ferenc professzor irányításával igen intenzíven foglalkoztak a telített heterociklusok sztereokémiai kutatásával, enzimatikus rezolválással és aszimmetrikus molekulák szintézisével. Az évente átlagosan megjelenő tudományos közlemények száma, illetve impakt faktora 1998-tól jelentősen emelkedett. Ezen eredmények, illetve az Intézetben készült preparatív szerves és gyógyszerkémiai tárgyú akadémiai doktori értekezések, a nagyszámú doktori (PhD) fokozat megszerzése azt bizonyítja, hogy az utóbbi 35 évben Dél-Magyarországon a Gyógyszerkémiai Intézet vált a gyógyszerészi-szerves kémiai kutatás-oktatás fellegvárává, valamint az ország egyik legkiválóbb kutató műhelyévé.
Az Intézet vezetését 2017-ben Kiss Loránd professzor vette át, aki az aliciklusos szintetikus építőelemek Intézetben régóta tanulmányozott előállítási lehetőségeit organikus fluorkémiai módszerekkel bővítette.
2021 nyarától az Intézet Szatmári István docens irányításával működik, aki az Intézetben ugyancsak komoly hagyományokkal rendelkező heterociklusos kémiai kutatások új irányainak felderítésére törekszik. Az Intézet öt szintetikus szerves kémiai laboratóriuma (egyikükben enzimes reakciókat végeznek) kiválóan felszerelt preparatív kutatómunkához szükséges eszközökkel, szerkezetvizsgálati- és analitikai laboratóriuma pedig megfelelő nagyműszeres hátteret biztosít az előállított vegyületek szerkezet- és tisztaságvizsgálatához (NMR, GC-LC-HRMS, IR és UV spektrométerek, polariméter, GC és HPLC készülékek).
